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    注射用普鲁卡因青霉素

    注射用普鲁卡因青霉素

     

    注射用普鲁卡因青霉素说明书

     

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    【兽药名称】

    通用名:注射用普鲁卡因青霉素

    商品名:

    英文名:Procaine Benzylpenicillin for lnjection

    汉语拼音:Zhusheyong Pulukayin Qingmeisu

    【主要成分】普鲁卡因青霉素与青霉素钠(钾)

    【性状】本品为白色粉末

    【药理作用】药效学  青霉素属杀菌性抗生素,抗菌活性强,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛,细胞壁处于生物合成期,在青霉素的作用下,粘肽的合成受阻不能形成细胞壁,在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌,此时不需合成细胞壁,则青霉素不起杀菌作用,故临床上应避免将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)合用。后者使细菌处于生长抑制状态,导致青霉素不能发挥作用。

    青霉素为一窄谱抗生素,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。

    药动学 普鲁卡因青霉素肌注后,在局部水解释放出青霉素后被缓慢吸收。达峰时间较长,血中浓度低,但作用较青霉素持久。限用于对青霉素高度敏感的病原菌,不宜用于治疗严重的感染。普鲁卡因青霉素与青霉素钠(钾)混合配制成注射剂后,能在较短时间内升高血药浓度,以兼顾长效和速效。普鲁卡因青霉素大量注射可引起普鲁卡因中毒。

    【药物相互作用】①青霉素与氨基糖苷类合用,可提高后者在菌体内的浓度,故呈现协同作用。②大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不宜合用。③重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性,属配伍禁忌。④胺类与青霉素可形成不溶性盐,使吸收发生变化。这种相互作用可以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。⑤与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合,否则可产生混浊、絮状物或沉淀。

    【适应证】 主用于对青霉素敏感菌引起的慢性感染,如牛子宫蓄脓、乳腺炎、复杂骨折等,亦用于放线菌及钩端螺旋体等感染。

    【用法与用量】  肌内注射  一次量  每1kg体重  马、牛1万~2万单位  羊、猪、驹、犊2万~3万单位  犬、猫3万~4万单位  一日1次 连用2~3日

    临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液。

    【不良反应】①主要的不良反应是过敏反应,大多数家畜均可发生,但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛,全身反应为荨麻疹、皮疹,严重者可引起休克或死亡。②对某些动物,可诱导胃肠道的二重感染。

    【注意事项】(1)本品仅用于治疗高度敏感菌引起的慢性感染。

    (2)在水中微溶。遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效。因此注射液应在临用前配制。

    (3)注意与其他药物的相互作用和配伍禁忌,以免影响药效。

    【休药期】牛、羊、、猪28日(暂定);弃奶期72小时。

    【规格】400万单位〔普鲁卡因青霉素300万单位与青霉素钠(钾)100万单位〕

    【贮藏】密闭,在干燥处保存。

    【执行标准】 《中国兽药典》2010年版一部

    【GMP标识】(2015)兽药GMP证字22016号


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